Sun Z, Wu Y, Liu S, Hu S, Zhao B, Li P, Du S. Effects of Panax Notoginseng Caponins on Esterases Responsible for Aspirin Hydrolysis In Vitro. IntJ Mol Sci. 2018 Oct 12; 19 (10).pii : E3144.
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erb-druginteractions는 약초와 약물의 임상적 조합 사용에 큰 문제를 초래한다. 약초 제품은 복잡한 약리학적 활성 성분으로 구성되어 있어 약물대사효소(drug-metabolizingenzyme)의 활성을 혼란시킬 수 있다.
삼칠사포닌(Panax notoginsengsaponins, PNS)에 기반한 약물은 종종 중국에서 혈관성 질환 치료에 aspirin과 함께 사용된다. PNS는 Caco-2 cellmonolayers를 사용한 연구에서 aspirin 가수 분해에 억제 효과를 보이는 것으로 나타났다.
이 연구에서는 UPLC-MS/MS를 사용해 PNS 총 19가지 성분을 분리해 확인했다.: : notoginsenoside R3/R6, notoginsenoside R1, ginsenoside Rg1, ginsenoside F11, notoginsenoside R2or F3, ginsenoside Rb1, ginsenoside Rb2or Rb3, ginsenoside Rh1, ginsenoside R2or F1, ginsenoside Rb1, ginsenoside Rb1, ginsenoside R2or F1, ginsenoside R2or F1, ginsenoside Rb1, ginsenoside Rb1, ginsenoside Rb1,
고도로 선택적인 probesubstrate 분석을 사용한 결과, PNS는 hCE2(humancarboxylesterase2)에 대한 명확한 억제 효과를 보인 반면 hCE1, BChE(butyrylcholinsterase), PON(paraoxonase)에 대해서는 미미한 영향을 미쳤다.
이러한 효과는 moleculardockinganalysis에서도 확인되었다.
PNS는 HepaRG 세포에서 aspirin의 가수분해 활성에 대한 농도-의존적 억제 효과를 나타냈다.
HepaRG 세포에서 hCE2 단백질 수준은 PNS 처리 후 억제되었고, 세포 외 기질에서 BChE 또는 PON1 수준은 PNS 처리 후 상승했다.
그리고 esterases의 mRNA 발현에 대해서는 유의한 영향이 관찰됐다.
이러한 결과는 임상 현장에서 PNS와 aspirin 공동 투여 기저 효능과 안전성을 이해하는 데 중요하다.